中国首个，获批上市！
近日，恒瑞医药宣布其自主研发的恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片(I)、(II)（瑞乐唐）获得国家药监局批准上市，用于经盐酸二甲双胍治疗血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者改善血糖控制。该药物是中国首个自主研发的口服降糖三联复方制剂。
01降糖新方案
瑞乐唐是由钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）、二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）和二甲双胍组成的三药联合固定复方制剂。
具体来看，其三大组分各具特色、协同增效：
脯氨酸恒格列净作为我国首个自主研发的SGLT2i，通过抑制肾脏肾小管对葡萄糖的重吸收，促使多余糖分随尿液排出，从而实现直接降糖。该药物不依赖胰岛素机制，兼具减轻体重、降压及心血管保护等多重获益；
磷酸瑞格列汀是国内首个自研DPP-4i，通过抑制DPP-4酶减缓胰高糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使内源性GLP-1水平升高，进而以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌实现血糖控制；
二甲双胍作为经典降糖基石药物，可减少肝糖生成，延迟小肠吸收葡萄糖，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，提高胰岛素的敏感性。
这款三联复方制剂的获批是基于一项恒格列净、瑞格列汀和二甲双胍三药联合的III期临床试验（SHR3824-SP2086-MET-301）和恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片的生物等效性研究（HR20031-101）、食物影响药代动力学研究（HR20031-102）的积极结果。研究数据显示，三联治疗方案在血糖控制方面表现优异，患者糖化血红蛋白（HbA1c）较基线最大降幅达1.54%，HbA1c达标率（≤7%）提升至57.4%。与二联方案相比，三联用药可进一步降低HbA1c达0.52%–0.65%，并在减重、降压等方面展现出综合获益，整体安全性良好，低血糖风险较低。
此外，生物等效性研究证实，健康受试者服用该缓释片与分开服用三种单药成分具备生物等效性；食物对其药代动力学参数的影响无临床意义，表明该药在空腹或餐后状态下均可稳定起效。
与单一药物或二联疗法相比，瑞乐唐通过每日一次口服，显著简化了治疗方案，提高患者的治疗依从性。
我国糖尿病防治形势严峻。据国际糖尿病联盟（IDF）第11版数据，中国成人糖尿病患病率高达13.79%，患者人数约1.48亿，已成为全球糖尿病第一大国。
在此背景下，瑞乐唐这类能提升依从性的降糖方案，具备很好的临床价值。
国外已上市的同类三药联合固定复方制剂有勃林格殷格翰/礼来的Trijardy XR，这是恩格列净、利格列汀和盐酸二甲双胍的复合制剂，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。瑞乐唐是国内首个获批的此类产品，填补了国内市场空白。
02代谢领域布局
恒瑞医药在代谢疾病领域的布局远不止于瑞乐唐。随着该药获批，公司已上市糖尿病新药增至5款，初步构建起覆盖糖尿病全病程的研发与产品矩阵。
在已上市产品中，除了新晋获批的瑞乐唐，还有多款“国产首个”级别的创新药。比如磷酸瑞格列汀，作为国内首个自主研发的DPP-4i，为单药治疗患者提供了国产选择；2025年5月获批的瑞格列汀二甲双胍片（I）/（II）（商品名：瑞霖唐），是中国首个自主研发的DPP-4i联合二甲双胍固定复方制剂，为需要二联治疗的患者简化了用药流程。这些产品层层递进，从单药到二联再到三联，覆盖了2型糖尿病患者不同治疗阶段的需求，形成了阶梯式治疗的产品布局。
除了巩固传统口服降糖药的优势，恒瑞已将目光投向当前全球最炙手可热的前沿靶点——GLP-1。在这个被跨国药企视为必争之地的领域，恒瑞不仅布局了注射剂型，还在口服剂型上寻求突破，旨在与国际明星产品直接竞争。此外，在非酒精性脂肪性肝炎、肥胖症等代谢相关疾病领域，公司也通过自主研发与合作引进，搭建起潜力产品管线。
恒瑞在代谢疾病领域的研发管线覆盖不同阶段与作用机制的创新产品：
预计2026年上市的管线：舒地胰岛素注射液（INS068）
INS068是国内首个自主研发的长效胰岛素类似物，基于desB30人胰岛素设计并对其B29位赖氨酸进行侧链修饰而成，拟每日一次皮下注射用于治疗成人2型糖尿病。2025年1月，INS068的上市申请已获国家药监局受理。治疗成人2型糖尿病的两项关键III期研究（INS068-301与INS068-302）均达到主要终点，结果显示，在联合或不联合口服降糖药条件下，舒地胰岛素治疗26周后糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线变化非劣于对照药物。
预计2027年上市的管线：
HRS9531：GLP-1/GIP双受体激动剂，拟用于超重/肥胖及2型糖尿病；HRS-7535：口服小分子GLP-1受体激动剂，拟用于糖尿病；HR17031：胰岛素/GLP-1复方制剂，拟用于糖尿病。
HRS9531作为双受体激动剂，具有改善胰岛素抵抗、抑制食欲、降糖减重等多重作用。2024年5月，恒瑞将HRS9531在大中华区以外的全球权益授权给美国Kailera公司，潜在交易总额高达60亿美元，恒瑞同时获得对方19.9%股权。2025年9月，HRS9531注射液上市申请获国家药监局受理，适应症为超重/肥胖。治疗肥胖或超重成人患者的临床III期研究数据显示，6mg剂量HRS9531注射液组平均减重达19.2%，且未达平台期，有44.4%的受试者体重降低≥20%。同时安全性和耐受性良好，与其他GLP-1类药物相似。
HRS-7535是一款口服GLP-1RA，在用药便捷性方面具有优势。恒瑞医药在2025年EASD大会上公布了HRS-7535的II期临床研究，结果显示，治疗16周时，HRS-7535 30mg与60mg剂量组HbA1c较基线平均下降1.49%与1.79%，显著优于安慰剂组。
作为口服小分子GLP-1RA，安全性是药企开发过程中面对的难题，辉瑞的两款小分子GLP-1RA均因安全性问题而折戟，而恒瑞医药的HRS-7535在此次研究中显示了良好的安全性和耐受性，治疗期间出现的不良事件以轻中度为主。
早期项目：HRS-4729
HRS-4729是恒瑞自主研发的GLP-1R/GIPR/GCGR三重受体激动剂。在双靶点作用基础上加入GCGR激活，有望进一步增强全身及肝脏代谢改善效果。2024年5月，该药与HRS9531等共同组成GLP-1产品组合，以高达60亿美元的潜在总额对外授权。2025年9月，HRS-4729已获准在代谢相关脂肪性肝病/肝炎患者中开展临床试验，目前国内外尚无同类产品上市。
03硬核实力
恒瑞医药在代谢领域的突破，离不开公司整体创新体系的支撑。2025年第三季度报告显示，前三季度公司实现营业收入231.88亿元，同比增长14.85%；归母净利润57.51亿元，同比增长24.50%。
报告期内研发费用达49.45亿元，占营收比重超21%，累计研发投入已突破500亿元。在持续高强度的研发驱动下，恒瑞创新成果爆发：2025年三季度财报显示，恒瑞已在中国获批上市24款1类创新药、5款2类新药。仅2025年前三季度，恒瑞医药就有多个创新药获批，比如中国首个自主研发的EZH2抑制剂泽美妥司他片，为复发或难治外周T细胞淋巴瘤患者带来新希望。另外，恒瑞目前有100多个自主创新产品处于临床开发阶段，超400项临床试验在国内外同步开展。
2025年前三季度，恒瑞医药新药上市申请获受理累计13项，仅第三季度就有8项，疾病领域涵盖肿瘤、代谢和心血管疾病、免疫和呼吸系统疾病等。2025年第三季度，恒瑞新增48个临床试验批件，4款产品纳入突破性治疗品种，其中ADC创新药注射用瑞康曲妥珠单抗已第9次纳入拟突破性治疗品种。
在国际化方面，恒瑞通过与默克、默沙东、GSK等国际药企合作，将卡瑞利珠单抗、吡咯替尼、GLP-1类产品等多个创新药授权海外，累计交易总额超200亿美元；同时，公司稳步推进创新药国际临床试验，已在全球启动超20项海外临床试验，并有5款创新药获美国孤儿药认定，4款获FDA快速通道资格。
此外，恒瑞正通过全球顶尖学术舞台提升国际影响力。在2025年10月的欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，公司首次以展台形式亮相，发布46项研究成果，覆盖14款创新药物。
04结语
从瑞乐唐的获批上市，到GLP-1/GIP双靶点、三重激动剂等前沿管线的纵深布局，恒瑞医药在代谢疾病领域展现出日益强大的研发实力与战略远见。产品线已覆盖从传统降糖药到前沿生物制剂、从糖尿病延伸至肥胖、NASH等广阔代谢疾病谱。
未来，随着舒地胰岛素、HRS9531、HRS-7535等产品的陆续上市，恒瑞在代谢领域的优势将进一步巩固，在创新药领域的实力也进一步增强。
参考资料：恒瑞官网、财报
来源：药智网
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